中文名 | NXY-059 |
英文名 | NXY-059 |
别名 | 地舒芬通钠 化合物NXY059 神经保护药物 NXY 059 4-[[(1,1-二甲基乙基)氧化亚氨基]甲基]-1,3-苯二磺酸二钠 |
英文别名 | D03875 NXY-059 Cerovive disufenton sodium NXY-059(Disufentonsodium) Disufenton sodium (NXY-059) 4-[[(1,1-Dimethylethyl)oxoimino]methyl]-1,3-benzenedisulfonicaciddisodiumsalt 1,3-BENZENEDISULFONIC ACID, 4-[[(1,1-DIMETHYLETHYL)OXIDOIMINO]METHYL]-,DISODIUM SALT |
CAS | 168021-79-2 |
化学式 | C11H14NNa2O7S2 |
分子量 | 382.3409 |
熔点 | >300 °C |
溶解度 | 在25 °C下溶于水 (100 mM) 、DMSO (100 mM) 和乙醇 (2 mg/ml)。 |
存储条件 | -20°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
体外研究 | NXY-059比自旋捕捉剂α-苯基-N-叔丁基硝酮(PBN)更易溶。在一个体外血脑屏障(BBB)模型中,氧糖剥夺(OGD)初始时或者4小时后,NXY-059以250 mM给药显著减少OGD引起的BBB渗透性的增加。此外,OGD会产生巨大的组织纤溶酶原激活物流入BBB,这被NXY-059大量减少。 |
体内研究 | 大鼠体内,NXY-059剂量依赖性减少遭受2小时大脑中动脉闭塞后的梗死体积。在等摩尔剂量(NXY-059为3.0 mg/kg ,PBN为1.4 mg/kg)下,NXY-059比PBN有效。当恢复7天时,能够得到相似的结果。开始再循环后,NXY-059的治疗机会窗为3到6小时。 NXY-059,一种自由基捕获剂,具有很好的保护作用,在灵长类动物中,减少实验性中风引起的残疾。NXY-059治疗减少脑损伤总量,比盐水处理值少>50%,对白质和灰质具有相似的保护程度。 NXY-059 (50 mg/kg皮下注射加8.8 mg/kg/h以植入的渗透泵皮下传递 3天)治疗显著减少大鼠脑内出血后神经功能缺损,并减少血肿附近出血48小时后噬中性粒细胞渗入,和血肿边缘出血48小时后TUNEL-阳性细胞的数量。 |
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